茶叶早期是寺庙中的饮料。由于茶有适度的兴奋作用、能驱除睡意，使僧侣在深夜打坐时能保持较好的精神状态，因此寺庙中都种植茶树。出现了名寺出名茶的现象。尔后佛教的传播又推动了茶叶的普及，使茶成为一种广为人知的饮料。1827年茶叶中的咖啡喊被发现，人们终于认识了这个让人兴奋，推动茶叶普及的“功臣”之一。
咖啡碱最早（1820年）在咖啡中被发现，并因此命名。咖啡碱无色，无臭，有苦味，阈值为0.07％，易溶于80度以上的热水中。现在已知有60多种植物含有咖啡碱，其中茶、咖啡、可可等植物中其含量较高。茶树的不同部位咖啡碱含量不同，芽和嫩叶中咖啡碱含量较高，相反，老叶和茎、梗中含量较低，根、种子不含咖啡碱。
咖啡碱的兴奋作用及其爽口的苦味满足人们的生理及口味的需求，使得一些含咖啡碱的食物（表3-4），如茶、咖啡、可可，巧克力，可乐容易盛行。 咖啡碱有多种生理作用，可作为药品使用，很多止痛药，感冒药、强心剂、抗过敏药中含有咖啡碱。但过量摄取咖啡碱，如摄取量在每千克体重15〜30mg以上，会出现副作用。
1.吸收与代谢
咖啡碱很容易被吸收，摄取量的99％以上都能通过消化系统进入血液。 并且吸收迅速，服用后半小时左右血浆中的咖啡碱浓度就可达到最高。 咖啡碱能通过体内的各种屏障，能进人脑、胎儿、睾丸等许多组织。 咖啡碱在体内代谢所需的时间因人而异，一般血浆中半衰期为3〜5小时。 咖啡碱在新生儿、孕妇、病人等的体内停留时间较长。尤其是胎儿、新生儿中能停留数日。咖啡碱在体内不积蓄，最后经肝脏代谢，代谢产物在尿中排出。
2.兴奋作用
人体疲劳，主要是由于神经系统衰弱，中枢神经兴奋降低，使肌肉收缩力减退而不能充分伸缩。 咖啡碱是强有力的中枢神经兴奋剂，能兴奋神经中枢，尤其是大脑皮层。当血液中咖啡碱浓度在5〜6mg / L时，会使人精神振奋，注意力集中，大脑思维活动清晰，感觉敏锐，记忆力增强。古人称之为“令人少眠”，“使人益思”。
咖啡碱的这些兴奋作用，已是众所周知。现在也可通过观察脑波来分析咖啡碱对大脑的影响。50年前德国的伯杰教授将人的脑波分成a波、β波θ波、δ波等。a波（频率在8〜13Hz范围)，放松状态;优虑和紧张会抑制a波，清醒闭目养神时最易出现a波。β波（频率在14〜26Hz范围)，紧张状态：是由于用心，兴奋、优虑和紧张所引起。θ波（频率在4〜7Hz范围)，浅睡状态：在半醒半睡时出现。δ波（频率仕0.5〜3Hz范围)，熟睡状态：睡得深沉时才能观察出来。在大鼠试验中，静脉注0.970mg /（kg体重）以上的咖啡碱，15分钟后可观察到大鼠的大脑的δ波减弱，β波增强，其余的脑波无明显变化。即老鼠已处于兴奋状态。咖啡碱的兴奋作用会持续几个小时。0.970mg/（kg体重）换算成一个50kg的成人的话，就相当于一杯茶中的咖啡碱的量。
睡前摄入咖啡碱会使人眠时间推迟，推迟时间的长短与咖啡碱的摄入量基本成正比。不过，由于个人对咖啡碱的敏感度不同，咖啡碱的兴奋效果有很大的个人差异。而且茶中还有其他作用于大脑的成分，如茶氨酸与咖啡碱有对抗作用。
3.强心作用
咖啡碱能促进冠动脉的扩张，增加心肌的收缩力，增加心血输出量，改善血液循环，加快心跳。
4.利尿作用
人的尿液是血液通过肾中微血管的过滤作用而产生的。肾脏滤过的血液数量相当大，大部分由肾小管重新吸收回血液中，只有一小部分形成尿液经肾盂、输尿管进入膀胱后排出。同时，人体内的许多代谢物是通过尿的形式排出体外的。大多数肾脏疾病都表现出无尿、少尿的症状，临床上需要使用利尿剂，长期或大量使用利尿剂对血压和人体其他器官又会造成损害。
咖啡碱具有强大的利尿作用。其机理为舒张肾血管，使肾脏血流量增加，肾小球过滤速度增加，抑制肾小管的再吸收，从而促进尿的排泄。这能增强肾脏的功能，防治泌尿系统感染。与喝水相比，喝茶时排尿量要多1.5倍左右。
通过排尿，能促进许多代谢物和毒素的排泄，其中包括酒精、钠离子、氯离子等，因此咖啡碱有排毒的效果，对肝脏起到保护作用。增进利尿，还有有利于结石的排出。咖啡碱的利尿功能是通过促进尿液从肾脏中的滤出液来实现的，而不是摄入大量的水分引起排尿，随着尿量的增加，能除去积累在细胞外的水分，有消水肿的作用。
5.促进消化液的分泌
咖啡碱能刺激胃液的分泌，使胃液持续增加，促进食物的消化。古人所说的“去滞化食”的主要功劳也应归之于咖啡碱。
6.抗过敏、炎症作用
咖啡碱也和茶多酚同样，能抑制肥大细胞释放组胺等活性物质。咖啡碱对I型过敏反应（即速发型 )、IV型过敏反应（即迟发型反应）非常有效。
7.抗肥胖作用
人体中有两种脂肪细胞，一种是白色脂防细胞，其作用为积蓄脂肪，储备能量;另一种是褐色脂肪细胞，其作用为燃烧脂肪以产生热量，维持体温。容易发胖的人，一般体内褐色脂肪细胞少或功能不全，使脂肪消耗率降低，体内积蓄脂肪量增加;相反，不易发胖的人，一般体内褐色脂肪细胞较多，脂肪容易被消耗。
咖啡碱能促进体内脂肪燃烧，使其转化为能量，产生热量以提高体温，促进出汗等，其行动类似褐色脂肪细胞。在运动前摄取咖啡碱，能促进运动时的脂肪燃烧，提高体内脂肪的消耗率。动物试验中，在小鼠饲料中添加约0.05％的咖啡碱，发现小鼠的腹腔内，肝脏中的脂肪量明显减少，体重也减轻。
现在有多种口服和外涂的减肥用品中添加有咖啡碱，并且有的注明为从茶叶提取的咖啡喊。
8.不良反应
一般咖啡碱的摄取量在每千克体重4〜6mg时，不会有不良反应，而且还有上述的生理作用。 摄取量在每千克体重15〜30mg以上，会出现恶心、喝吐、头痛、心跳加快等急性中毒的症状。不过，这些症状在6小时过后会遂渐消失。 剂量继续加大，可引起头痛、烦躁不安、过度兴奋、抽搐。 咖啡碱的致死量大约为200mg /（kg休重)，这相当于喝茶200〜300杯，或喝咖啡100〜150杯。孕妇大量摄入咖啡碱可引起流产、早产以及新生儿的体重下降，故应慎用。
除了以上的急性和慢性中毒反应外，在动物试验中，咖啡碱还会使血中胆固醇浓度上升，不过在人体试验中没有观察到咖啡碱的摄取量与胆固醇浓度变化有相关性。
在动物和临床试验中都发现，过量摄人咖啡碱会促进体内矿物质，如钙、镁、钠的排泄。其结果会使骨质密度、重量下降，且变得容易骨折。因此，过量摄取咖啡碱是引发骨质疏松症的原因之一。这个负效应在更年期后的妇女，尤其是平时钙的摄入量较少的妇女身上较为明显。
但茶叶中的咖啡碱由于有茶多酚、茶氨酸等成分的协调作用，因此喝茶时的不良反应发生的可能性较轻、较缓和。喝茶与喝咖啡有明显的区别。
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